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你不得不了解的喹诺酮类药物
(2016/3/3) 来源:公共微信平台《临床用药》栏目
 

 

    氟喹诺酮类药物作为经验性治疗药品,可首选用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和泌尿系统感染,其他感染性疾病则应参照药敏试验结果选用。

    临床上常用的氟喹诺酮类药物有:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。

    如此壮大的“沙星”家族,成员间都有哪些特点呢?

 

    一、“沙星”家族

 

    (一)族谱(抗菌谱)

    诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星:作用于 G- (包括铜绿假单胞菌)、某些 G+ 细菌 (包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌) 和某些非典型病原体。

    左氧氟沙星、莫西沙星:在上述基础上扩大了对 G+ 细菌 (对青霉素敏感和耐药的肺炎链球菌)、非典型病原体的抗菌谱和抗菌活性。

    (二)适应症

    1. 泌尿生殖系统感染:应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上,应尽量参考药敏试验结果选用。本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。

    2. 呼吸道感染:环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于包括假单胞菌属等 G- 杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌和支原体、衣原体等所致的社区获得性上、下呼吸道感染。

    3. 成人肠道感染:其中伤寒沙门菌感染可作为首选。

    4. 腹腔、胆道感染及盆腔感染:一般需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。

    5. 分枝杆菌感染:左氧氟沙星、莫西沙星可与其他药物联合应用,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌感染的二线用药。

    (三)注意事项

    1. 18 岁以下未成年患者、妊娠期及哺乳期患者避免使用本类药物。

    2. 有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者,肾功能减退患者慎用。

    3. 制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用。

 

    二、“沙星”家族成员

 

    作为一个家族,免不了有各种成员担当起不同的重任。为了方便大家记忆,笔者也为这个家族的成员安插了不同的角色,快来一探究竟吧!

 

    (一)父亲——莫西沙星

    没错,家庭中的“父亲”是莫西沙星,他是这些成员中抗阳(G+)效果最强大的药物。

    他对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌的作用分别为环丙沙星的 1/2 1/8,但对 G+ 菌具强大活性。

    特别是葡萄球菌及肺炎球菌 (青霉素敏感和耐药) 有很高的抗菌活性,对肺炎链球菌的活性在同类中最强。

    对幽门螺杆菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、分支杆菌属及嗜麦芽窄食单胞菌等均有良好作用。

    提高了对厌氧菌的抗菌活性,可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。

    用法用量:一次 0.4 gqd,口服或静滴,1014 d,肾功能受损和慢性透析的患者,如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。

    (二)母亲——环丙沙星

    如果说莫西沙星是强大的父亲,那环丙沙星就是阴柔的母亲。

    她对需氧 G- 杆菌的抗菌活性高,对铜绿假单胞菌的活性在同类中最强,对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用。

    对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

    用法用量:一次 0.20.4 gq812 h,静滴,1014d

    该药虽然属于浓度依赖型抗菌药物,但由于半衰期短与毒性具有浓度依赖性,故仍需要分次给药。

    (三)大哥——左氧氟沙星

    家中的成年大哥非左氧氟沙星莫属,他继承了父母的优良传统,具有广谱的抗菌性能。是家中的顶梁柱,为家族事业的发展加砖添瓦。

    对临床常见的 G+G- 致病菌具有较强的抗菌作用,对衣原体、支原体亦有较强的作用。抗菌谱与氧氟沙星相仿,抗菌活性较其约强 1 倍。

    用法用量:一次 0.250.75 g,一日 1 次或 0.5 g q12 h,静滴,1014d

    同类中引起不良反应的比例最高,尤其是神经系统和循环系统。有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。

    (四)小弟——氧氟沙星

    小弟氧氟沙星仅「遗传」了父亲的部分优势,对 G+ 球菌和对多数肠杆菌科细菌有良好的杀灭作用。强于诺氟沙星,对厌氧菌的作用强于环丙沙星。

    用法用量:成人一次口服 0.3 gbid,疗程 514d;铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次 0.4 gbid

    可引起过敏性休克,临床应用时应密切观察并做好抢救准备。

    (五)小妹——诺氟沙星

    小妹诺氟沙星几乎是家族中最柔弱的成员,她对 G+ 球菌和铜绿假单胞菌几乎无活性。

    仅“遗传”了母亲的优势,对多数肠杆菌科细菌有良好的杀灭作用,但在同类中活性最差。

    目前建议限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。

    用法用量:成人一次口服 0.4 gbid310 d 为一疗程。宜空腹服用,并多饮水,保持 24 小时排尿量在 1200 ml 以上。(药械科  冯晓萍转载)

 

 

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